Cephalosprin derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

Abstract

Abstract Translated from German Acylmido-3-cephem-4-carboneäure-Verbindungen der Formel worin der Index n eine ganze Zahl von 1 bis 4, der Index m 0 oder 1,X Sauerstoff, Schwefel oder die Gruppe-NH-, W eine Gruppe -CO-, -CO-NHSO 2 - oder -SO 2 NH-CO-, oder X-W zusammen eine Gruppe-CO-oder-CO-NHSO 2 - A gegebenenfalls substituiertes Phenylen, Thienylen oder Furylen, Y Wasserstoff, Hydroxyl, Formyloxy, Amino oder gegebenenfalls in Salzform vorliegendes Sulfo undZ Wasserstoff, oder Y und Z zusammen eine Oxogruppe oder eine Gruppe =N-O-R°, worin RO Wasserstoff oder gegebenenfalls substituiertes Niederalkyl darstellt, R, Wasserstoff, Niederalkyl, Niederalkoxy, Halogen oder eine Gruppe der Formel-CH 2 -R 2 , worin R 2 eine freie, veresterte oder verätherte Hydroxyoder Mercaptogruppe oder eine quaternäre Ammoniumgruppe darstellt, und R 3 Wasserstoff oder Methoxy bedeuten, worin die Carboxylgruppen gegebenenfalls in physiologisch spaltbarer Form verestert sind, und ihre Salze, werden erhalten, indem man in einer der Formel I entsprechenden Ausgangsverbindung, worin mindenstens eine der vorhandenen funk-' tionellen Gruppen geschützt ist, die funktionelle(n) Gruppe(n) freisetzt und Verfahren zu ihrer Herstellung. Die Verbindungen der Formel I sind in vitro und in vivo gegen gram-positive und gram-negative Bakterien un Kokken wirksam. Verbindungen der Formel: und Verfahren zu ihrer Herstellung. Acylmido-3-cephem-4-carboxylic acid compounds of the formula wherein the index n is an integer from 1 to 4, the index m is 0 or 1, X is oxygen, sulfur or the group -NH-, W is a group -CO-, -CO-NHSO 2 - or -SO 2 NH-CO -, or XW together a group-CO-or-CO-NHSO 2 - A optionally substituted phenylene, thienylene or furylene, Y hydrogen, hydroxyl, formyloxy, amino or optionally sulfo and Z hydrogen, or Y and Z together an oxo group or a group = NOR °, in which RO represents hydrogen or optionally substituted lower alkyl, R, hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or a group of the formula -CH 2 -R 2 , in which R 2 is a free, esterified or etherified hydroxy or mercapto group or a represents quaternary ammonium group, and R 3 is hydrogen or methoxy, in which the carboxyl groups are optionally esterified in physiologically cleavable form, and their salts are obtained by reacting in a starting compound corresponding to formula I, in which at least one the existing functional groups are protected, the functional group (s) are released and processes for their production. The compounds of the formula I are active in vitro and in vivo against gram-positive and gram-negative bacteria and cocci. Compounds of the formula: and methods of making them.

Inventors

• 👤 Karoly Dr. Kocsis
• 👤 Peter Dr. Schneider
• 👤 Bruno Dr. Fechtig
• 👤 Riccardo Dr. Scartazzini

Bibliographic Details