Tetrahydronaphthalène and indane derivatives, their synthesis and application in pharmaceutical preparations

Abstract

Abstract Translated from German Die Verbindungen der allgemeinen Formel worin X und Y -CH 2 - oder >C(CH 3 ) 2 ; Z einen Rest -CHR 8 -, >CO, >CR 8 OR 7 , -CHR 8 -CHR 8 -, -CHOR 7 -CH 2 -, -CO-CHOR 7 - oder -CHOR 7- CHOR 7- darstellt; R' einen 5-oder 6-gliedrigen, mono-cyclisch-heterocyclischen Rest darstellt, der durch Halogen, nieder-Alkyl, nieder-Alkoxy, Acyloxy, Nitro, Hydroxy, Amino, nieder-Alkylamino oder dinieder-Alkylamino C-substituiert und/oder an einer Ring-NH-Gruppe durch nieder-Alkyl substituiert sein kann; R 2 und R 3 Wasserstoff, nieder-Alkyl, Trifluormethyl oder Halogen und einer der Reste R 2 und R 3 Trifluormethyl oder nieder-Alkyl darstellt, R4 und R 5 Wasserstoff, Alkyl, Alkoxy oder Halogen; R 6 Wasserstoff, nieder-Alkyl oder einen Rest -OR 7 ; R 7 Wasserstoff, nieder-Alkyl oder Acyl; R 8 Wasserstoff oder nieder-Alkyl darstellt; und mehrere anwesende Reste R 7 oder R B untereinander verschieden sein können, können als Heilmittel, z.B. zur Behandlung von Neoplasien oder Dermatosen verwendet werden. Die Verbindungen können aus einer entsprechenden bicyclischen und einer den Rest R 1 enthaltenden heterocyclischen Komponente durch Wittig-, Horner- oder Grignard-Reaktion und gegebenenfalls anschliessende Abwandlung von reaktiven Gruppen hergestellt werden. The compounds of the general formula wherein X and Y are -CH 2 - or> C (CH 3 ) 2 ; Z represents a radical -CHR 8 -,>CO,> CR 8 OR 7 , -CHR 8 -CHR 8 -, -CHOR 7 -CH 2 -, -CO-CHOR 7 - or -CHOR 7- CHOR 7- ; R 'represents a 5- or 6-membered, monocyclic-heterocyclic radical which is C-substituted by halogen, lower-alkyl, lower-alkoxy, acyloxy, nitro, hydroxy, amino, lower-alkylamino or lower-alkylamino and / or can be substituted on a ring NH group by lower alkyl; R 2 and R 3 are hydrogen, lower alkyl, trifluoromethyl or halogen and one of the radicals R 2 and R 3 is trifluoromethyl or lower alkyl, R4 and R 5 are hydrogen, alkyl, alkoxy or halogen; R 6 is hydrogen, lower alkyl or a radical -OR 7 ; R 7 is hydrogen, lower alkyl or acyl; R 8 represents hydrogen or lower alkyl; and a plurality of R 7 or R B radicals present can be different from one another can be used as medicaments, for example for the treatment of neoplasias or dermatoses. The compounds can be prepared from a corresponding bicyclic component and a heterocyclic component containing the radical R 1 by means of the Wittig, Horner or Grignard reaction and, if appropriate, subsequent modification of reactive groups.

Inventors

• 👤 Michael Dr. Klaus
• 👤 Ekkehard Dr. Weiss

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