Kit (non-radioactive precursor) for the preparation of an enantiomeric form of a liver function diagnostic technetium-99m-mercaptoacetyltriglycine (99m-Tc-MAG-3) and process for the production of the kit

Abstract

Abstract Translated from German Die Erfindung betrifft eine inaktive Zubereitung (Kit) zur Her­stellung einer stabilen enantiomeren Form des Nieren­funktionsdiagnostikums Technetium-99m-Mercaptoacetyltriglycin ( 99m Tc-MAG-3), für nuklearmedizinische Untersuchungen der Nierenfunktion, sowie ein Verfahren zur Herstellung dieses Kits. The invention relates to an inactive preparation (kit) for producing a stable enantiomeric form of the kidney function diagnostic technetium-99m-mercaptoacetyltriglycine ( 99m Tc-MAG-3), for nuclear medical examinations of kidney function, and a method for producing this kit. Der erfindungsgemäße Kit besteht aus zwei getrennt abgefüllten Komponenten deren erste aus einer lyophylisierten Mischung von Mercaptoacetyltriglycin, einem die Oxidationsstufe +5 des Tc stabilissierenden Koliganden, einem Reduktionsmittel und Alkali- bzw. Erdalkalihydroxid im Molverhältnis besteht, und deren zweite Komponente eine sterile Phosphat­pufferlösung mit einer dem Molverhältnis MAG-3 : Hydroxid entsprechenden Menge Säure enthält. Dabei wird in bevorzugter Ausgestaltung als Koligand ein Salz der Weinsäure oder der Gluconsäure, insbesondere Na₂-Tartrat, als Reduktionsmittel Sn₂Cl und als Hydroxid NaOH eingesetzt. The kit according to the invention consists of two separately filled components, the first of which consists of a lyophilized mixture of mercaptoacetyltriglycine, a coligand stabilizing the oxidation state +5 of the Tc, a reducing agent and alkali metal hydroxide or alkaline earth metal hydroxide in a molar ratio and the second component contains a sterile phosphate buffer solution with an amount of acid corresponding to the molar ratio MAG-3: hydroxide. In a preferred embodiment, a salt of tartaric acid or gluconic acid, in particular Na₂-tartrate, as reducing agent Sn₂Cl and as hydroxide NaOH is used as a coligand. Bezüglich des Verfahrens besteht die Erfindung darin, daß zur Herstellung der Komponente 1 des Kits Benzoyl-MAG-3 mit Alkoholat in Alkoholischer Lösung verseift und der so gewonnene Ligand Mercaptoacetyltriglycin mit in ungeschützter Form vorliegender Mercaptogruppe mit dem Reduktionsmittel und dem die Oxidations­stufe +5 des Tc stabilisierenden Koliganden bei pH > 11 im oben angegeben Verhältnis gemischt, lyophylisiert und in Portionen abgefüllt wird. With regard to the process, the invention consists in that, for the production of component 1 of the benzoyl-MAG-3 kit, saponified with alcoholate in alcoholic solution and the ligand mercaptoacetyltriglycin thus obtained with the unprotected mercapto group with the reducing agent and the oxidation level +5 of the Tc stabilizing coligands are mixed at pH> 11 in the above ratio, lyophilized and filled in portions.

Inventors

• 👤 Bernhard Dr. Rer. Nat. Noll
• 👤 Bernd Dr. Sc. Johannsen
• 👤 Rudolph Prof. Dr. Münze
• 👤 Hartmut Dr.Sc. Spies

Bibliographic Details